Ce médicament universellement connu ( on en synthétise plus de 10.000 tonnes/an ) et qui a même accompagné en 1969 les astronautes américains sur la lune mérite qu'on lui porte un peu d'attention.
- Son parcours commence il y a plusieurs millénaires avec les Sumériens qui utilisaient les feuilles de saule comme antidouleur, puis Hippocrate ( env. 460-377 av. J.-C. ) qui préconisait, pour soulager la fièvre, une décoction d'écorce de saule blanc (salix alba )
 
- Au XVIIIèmeS , un pasteur , Edward Stone , de Chipping Norton ( Oxfordshire , Angleterre ) utilise ce même breuvage comme remède antidouleur et antypirétique. Son raisonnement se fonde sur deux observations qui , bien que peu scientifiques , sont caractéristiques des débuts des médicaments.
- première constation : la saveur amère de la décoction de saule lui rappelle celle de l'écorce de quinquina ( principe actif : quinine ) importée depuis peu par les jésuites en Europe pour soigner la malaria . (Même saveur, même propriétés et ... moins chère ) .
- deuxième constatation : la théorie des signatures . A cette époque , les fièvres étaient fréquentes dans cette région humide de l'Angleterre. Or le saule est un arbre qui affectionne les régions marécageuses et qui supporte donc l'humidité . Il doit donc contenir les principes qui lui permettent de résister à de telles conditions .
- Un pharmacien français, Pierre J. Leroux (1795-1870), applique á l'écorce de saule les "recettes" utilisées pour extraire la quinine de l'écorce de quinquina. Il isole et teste le principe actif qu'il nomme la saliciline.
- En 1835, à Berlin, Karl J. Löwig, isole et identifie l'acide salicylique comme étant le principe actif d'une autre plante à propriétés antypirétiques, la reine des prés ou spirée ulmaire (spirea ulmaria ). Peu après Raffaele Piria de l'Université de Pise ( Italie ) retrouve cette substance à partir de la saliciline qu'il identifie comme étant le résultat de la condensation de l'alcool ortho-hydroxybenzylique et du glucose.
- L'acide salicylique n'est pas le remède parfait. Il présente différents effets secondaires tels qu' une saveur très désagréable et l'irritation de la bouche, de l'estomac et de l'intestin. En masquant certains groupements il est possible d'atténuer ces désagréments tout en gardant les aspects positifs de la molécule. En 1853, Charles Gerhardt à Montpelier ( France ) réalise la synthèse de l'acide acétylsalicylique.
- La méthode de Gerhardt étant difficilement réalisable Félix Hoffmann met au point une nouvelle méthode de synthèse de l'acide acétylsalicylique. L'histoire raconte qu' Hoffmann avait été poussé dans ses recherches par le désir de soulager les douleurs de son père atteint de rhumatisme articulaire très douloureux.
 
- Cette molécule fera l'objet en 1899 d'un brevet sous le nom d'ASPIRINE®. Ce nom provient de la conjugaison du préfixe a- ( la réaction d'acétylation ) et de -spirine pour la spirée. Les premiers comprimés seront fabriqués par Bayer en 1900.
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